药学学科药剂学专业硕士培养方案 
100702：药剂学 

一、 学科概况 
 
      药剂学是一门以剂型为中心研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等多学科渗透的综合性技术学科。随着药剂学的深入发展，各个研究领域越来越系统化、明朗化，逐步形成了工业药剂学、生物药剂学、药物代谢动力学、药用高分子材料学、物理药剂学、临床药剂学等一系列分支学科。
 
二、 培养目标 
 
   培养具备药剂学的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂及其相关领域从事研究开发、工艺设计、生产技术改造、质量控制和经营管理等方面的高级科学技术人才。
三、 学习年限 
 
硕士研究生在校学习年限为三年、最长在校年限（含休学）四年。
四、 研究方向 
 
1.药物新剂型与新制剂
2.生物药剂学
3.临床药剂学
4.体内药物代谢动力学
五、 课程设置与学分安排 
 
总学分不低于32.0学分，其中学位课不少于8门；
公共课计入总学分；
学科通开课总学分不低于6.0学分，其中学位课不少于2门，计入总学分；
专业基础课总学分不低于3.0学分，其中学位课不少于1门，计入总学分；
方向选修课计入总学分；
专业外语计入总学分；
人文与科学素养选修课计入总学分；
必修环节计入总学分；
补本课不计入总学分；

 

六、 必修环节 
 
1、开题报告  必修，最晚于第三学期末完成。
2、学术研讨和学术活动   必修，每学年作报告1次，在学期间作报告不少于2次，参加学术活动不少于  9 次。
3、实践环节   必修，含科研实践、医疗实践、教学实践和社会实践。
七、 课程简介及教学大纲 
 
课程简介及教学大纲
靶向治疗分子基础与靶向药物设计
一、课程基本情况

课程编号	035502033	开课学期	■春季学期   □秋季学期			学分	2
课程名称	靶向治疗分子基础与靶向药物设计
课程类型	□公共课        □学科通开课        ■专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	30
			课堂讨论	3
			自学交流	3
课 程 负责人	倪京满	课程团队	强音 倪京满
教学方式	■课堂讲授    ■专题讨论		考核方式		□考试      ■考查
适用专业及层次	药学专业研究生
先修课程	生物化学、药剂学、生物药剂学与药代动力学
教    材	靶向治疗分子基础与靶向药物设计
参考书目	靶向治疗分子基础与靶向药物设计

二、课程内容简介
本课程以人体相关器官、组织、细胞的生理学、病理学、细胞生物学和分子生物学研究成果为基础，应用与实例相结合，系统的讲述各类靶向前体药物与靶向给药系统的设计策略与思路，反映国际上近年来靶向治疗基础研究和靶向药物研究方面的成果，完整体现靶向药物的科学和实用意义、基本知识和发展情况；本课程将生物科学与药学相结合，诠释靶向治疗和靶向分布以及传递药物的设计思想，为创新药物与药物新型传递系统设计提供参考，为从事临床药物治疗的医疗工作者设计靶向治疗方案提供依据；并在第十二章至第十四章介绍了噬菌体呈现技术、化学衍生化及重组DNA技术、人体组织切片技术的基本原理、方法和在靶向药物研究中的应用，提供了比较前沿的化学、生物技术知识，有利于开拓思路，为药学及其相关学科的高级研究型人才的培养，对我国靶向治疗和靶向药物研究都将起到积极的推动作用。
 
 
三、课程教学内容

第一章  绪论
第一节  靶向药物的概念和研究进展
1. 靶向药物的分类
第三节  靶向药物的研究趋势
   第四节  靶向药物在临床中的应用
   第五节  靶向药物研究面临的挑战
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：靶向药物的意义、发展和现状，。
【重点掌握】：靶向药物的概念及分类，研究趋势和在临床中的应用，靶向药物研究面临的挑战。
【了解】： 靶向药物的研究进展。
 
第二章  靶向药物的载体和体内转运途径
第一节  概述
1. 脂质体
1. 组成与结构
2. 理化性质
3. 体内作用特点
4. 制备
5. 作用机制和给药途径
6. 脂质体制剂的质量评价
2. 纳米粒
1. 载体材料
2. 载药纳米粒制剂的制备
3. 体内的分布与消除
4. 载药纳米粒制剂的应用
3. 乳剂
1. 淋巴定向性
2. 乳剂的释药机制
3. 影响乳剂释药特性与靶向性的因素
4. 微乳
第五节  微球
  一、微球的主要特性
  二、制备微球的载体材料
  三、微球的制备
  四、微球制剂在医疗上的应用
第六节  其他靶向药物载体
  一、单克隆抗体和片段
  二、修饰的（血浆）蛋白
  三、可溶性聚合物
  四、脂蛋白
  五、聚合物胶束
  六、细胞载体
第七节  药物-载体复合物的细胞内传递途径
  一、被动靶向与主动靶向的比较
  二、溶酶体作为细胞靶部位
  三、细胞浆靶向传输
  四、细胞核靶向传输
  五、线粒体靶向传输
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍各种不同靶向药物的传递载体，简述各类靶向药物的传递机制。
【重点掌握】：不同类型靶向药物的传递机制。
【了解】： 各种不同靶向药物的传递载体。
 
第三章  脑靶向药物设计
第一节  中枢神经系统疾病
1. Alzheimer 病（AD）
2. Parkinson 病
3. 中枢血管疾病
4. 脑部肿瘤
5. HIV 感染
1. 血脑屏障
一、 血脑屏障及其生理基础
二、 分子质量限制转运
三、 P 糖蛋白（P-gp）及其他主动泵出转运系统
2. 血脑屏障上的生理学转运系统
1. 营养成分载体和扩散介导的摄取
2. 外排系统
3. 受体和吸附介导的摄取
第四节  基于医疗技术的脑部给药
  一、神经外科脑靶向给药
  二、血脑屏障的可逆开放给药
  三、鼻腔给药系统
  第五节  载体介导脑靶向给药系统
  一、己糖转运系统
  二、氨基酸转运系统
  三、单羧酸转运系统
  四、阳离子药物转运系统
  五、核苷转运系统
  六、多肽转运系统
第六节  纳米粒脑靶向给药系统
  一、载药纳米粒转运入脑的可能机制
  二、纳米粒脑靶向给药系统的体外研究
  三、纳米粒脑靶向给药系统的体内研究
第七节  脑靶向前体药物设计
  一、以磷酸酯为载体
  二、以二氢吡啶为载体
  三、其他
 第八节  单克隆抗体导向脑靶向给药系统设计
第九节  展望
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：脑靶向治疗方案和靶向药物的设计原理，设计思路及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：脑靶向治疗方案及脑靶向药物的设计原理，设计思路与方法。
【了解】：脑靶向药物研究实例与进展。
 
第四章  肺部靶向给药系统
第一节  概述
第二节  呼吸器官的生理结构与功能
1. 呼吸器官的生理结构
2. 肺功能
3. 肺容积和肺通气量
2. 药物粒子在气道中的沉积
1. 药物沉积模型
2. 粒子大小与肺沉积
第四节  药物经肺吸收与代谢
   一、影响肺部吸收的主要因素
   二、肺部酶系统
   三、多肽和蛋白药物的经肺全身给药
第五节  雾化原理及装置
第六节  吸入制剂的处方
  一、喷雾剂的处方
  二、干粉吸入剂的处方
  三、多肽及蛋白类药物制剂的处方
第七节  经血循环的肺靶向给药系统
  一、微粒类肺被动靶向给药系统
  二、肺靶向前体药物
  三、肺部被动靶向安全性
  四、肺靶向基因传递系统  
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：肺靶向治疗方案和靶向药物的设计原理，设计思路及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：肺靶向治疗方案及肺靶向药物的设计原理，设计思路与方法。
【了解】：肺靶向药物研究实例与进展。
 
第五章  肝靶向药物设计
第一节  肝脏的基本结构与功能
a) 肝脏主要疾病与治疗分子基础
b) 药物肝靶向传递载体
  一、微粒载体
  二、前体药物
  三、受体介导的靶向载体
  四、具有内在抗炎活性的载体
  五、靶向至其他肝细胞的载体
第四节  治疗肝肿瘤的靶向药物设计
第五节  用于治疗肝炎和肝纤维化的靶向药物设计
  一、非甾体抗炎药的靶向药物设计
  二、糖皮质激素的靶向药物设计
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
     2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：肝靶向治疗方案和靶向药物的设计原理，设计思路及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：肝靶向治疗方案及肝靶向药物的设计原理，设计思路与方法。
【了解】：肝靶向药物研究实例与进展。
 
第六章  口服结肠靶向给药系统设计
第一节  概述
1. 结肠的结构与功能
2. 物质在结肠中转运
3. 药物在结肠中的吸收
第五节  结肠靶向给药系统的设计
    一、常规药物
    二、多肽和蛋白质
 第五节   结肠靶向给药系统的设计
    一、酶触发结肠靶向给药系统
    二、PH依赖型结肠靶向给药系统
    三、时间依赖型结肠靶向给药系统
    四、压力控制释药结肠靶向给药系统
    五、综合型结肠靶向给药系统
    六、展望
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：结肠靶向治疗方案和结肠靶向药物的设计原理，设计思路及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：各种不同结肠靶向治疗方案及结肠靶向药物的设计原理，设计思路与方法。
【了解】：结肠靶向药物研究实例与进展。
 
第七章  肾靶向药物设计
第一节  概述
1. 肾脏的构造和基本功能与肾靶向给药原理
2. 药物肾靶向的策略
1. 生物力学方法
2. 前体药物方法
3. 大分子载体方法
3. 其他肾靶向给药系统
1. 纳米粒给药系统
2. 脂质体给药系统
第五节  肾靶向药物研究展望
  一、用于肾靶向的药物
  二、肾靶向的体内和体外模型
  三、展望 
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍肾靶向治疗方案和肾靶向药物的设计原理，设计思路，策略及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：药物肾靶向治疗方案及肾靶向药物的设计原理，设计思路，策略与方法。
【了解】：肾靶向药物研究实例与进展，研究展望。
第八章  肿瘤靶向治疗与肿瘤细胞靶向药物设计
第一节  肿瘤的细胞生物学特征及治疗
第二节  肿瘤靶向治疗的障碍
第三节  肿瘤细胞内药物的靶向传递
  一、单克隆抗体介导的肿瘤靶向药物设计
  二、双特异性单抗介导的肿瘤靶向治疗系统
  三、前体药物肿瘤靶向传递系统
  四、合成共聚物肿瘤靶向传递系统
  五、脂质体肿瘤靶向传递系统
第四节  肿瘤细胞靶向药物的临床研究进展
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：肿瘤靶向治疗方案和肿瘤靶向药物的设计原理，设计思路及方法，研究实例与研究进展。
【重点掌握】：肿瘤靶向药物的设计原理，设计思路，策略与方法。
【了解】：肿瘤靶向治疗方案，障碍，肿瘤靶向药物研究实例与进展，研究展望。
 
第九章  肿瘤血管靶向治疗与靶向药物设计
第一节  概述
第二节  肿瘤生长相关的血管生长的分子调控
第三节  血管生成的检测与模型
4. 肿瘤血管靶向治疗和临床前试验
1. 生长因子受体靶向药物设计
2. 内皮因子靶向药物设计
3. 针对整合素的肿瘤血管靶向药物设计
4. 其他靶点
（一）教学方法与学时分配
      讲授
     2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：不同类型植入给药剂型的释药机理及制备和应用
【重点掌握】：不同类型植入给药剂型的释药机理及制备
【了解】： 实例及应用
 
第十章  血管内皮作为靶点的炎症靶向给药系统设计
第一节  血管内皮细胞的结构与功能
第二节  血管内皮细胞与炎症疾病
1. 血管内皮靶向策略
2. 内皮靶向给药系统设计
  一、针对内皮细胞上活性物质的设计
  二、抑制内皮活化的信号传导
  三、抑制血管生成药物
  四、炎症治疗的其他方法
第五节  血管内皮细胞靶向药物研究方法与相关问题
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：血管内皮细胞与炎症疾病的关系，血管内皮作为靶点的炎症靶向给药系统的设计思路，靶向策略，研究方法与相关问题。
【重点掌握】：血管内皮作为靶点的炎症靶向给药系统的设计思路，靶向策略。
【了解】：血管内皮细胞与炎症疾病的关系，血管内皮细胞靶向药物研究方法与相关问题。
 
第十一章  治疗基因靶向传递系统设计 
1. 概述
1. 基因工程与基因工程药物
2. 基因治疗
3. 基因治疗中基因导入方法分类
2. 一般理化导入方法
第三节  治疗基因脂质体传递系统
第四节  治疗基因纳米粒传递系统
第五节  受体介导的治疗基因传递系统
第六节  病毒基因载体系统
第七节  肿瘤靶向治疗增殖型溶瘤腺病毒
第八节  靶向端粒酶的肿瘤基因治疗
第九节  治疗基因传递系统的方法评价与靶向性问题
第十节  治疗基因载体系统的临床前评价与靶向性问题
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：系统介绍基因工程，基因工程药物及基因治疗，基因治疗传递系统的基本原理与构建方法。
【重点掌握】：非病毒靶向传递系统的构建与评价方法。
【了解】：溶瘤病毒和靶向端粒酶的肿瘤基因治疗系统的新进展。
 
第十二章  噬菌体呈现技术在靶向药物研究中的应用
第一节  概述
第二节 噬菌体呈现技术
1. 噬菌体呈现技术简介
2. 噬菌体呈现库
3. 制备配体的产生
4. 制备配体性能的优化和工程化
5. 噬菌体呈现技术在靶向治疗手段开发中的应用和展望   
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：噬菌体呈现技术的概念，原理，在靶向药物研究中的应用。
【重点掌握】：噬菌体呈现技术的概念及其在靶向药物研究中的应用。
【了解】：噬菌体呈现技术的应用原理。
 
第十三章  化学衍生化及重组DNA技术在靶向药物设计中的应用
第一节  载体的选择
第二节  配体
第三节  治疗活性药物
第四节  影响经皮吸收的因素
1. 药物与载体的连接
2. 重组DNA技术
第六节  重组DNA表达系统
第七节  重组DNA结合物
第八节  重组区域作为药物靶向结合物的构建单元
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：化学衍生化及重组DNA技术的概念，原理，在靶向药物研究中的应用。
【重点掌握】：化学衍生化及重组DNA技术的概念及其在靶向药物研究中的应用。
【了解】：化学衍生化及重组DNA的应用原理。
 
第十四章  人组织切片在靶向药物研究中的应用
1. 概述
2. 肝切片的制备
3. 肝切片的孵育
4. 肝切片的存活力和功能性评价
5. 药物的体外转运的研究
6. 肝切片在靶向药物研究中的应用
  一、靶向药物的分布和转运
  二、肝靶向药物的效应检测
        第七节 其他器官的组织切片及展望 
 
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：人组织切片技术的概念，原理，在靶向药物研究中的应用。
【重点掌握】：人组织切片技术的概念，肝切片的制备与研究，人组织切片技术在靶向药物研究中的应用。
【了解】：人组织切片的应用原理。
 
四、参考文献
[1] 张志荣. 靶向治疗分子基础与靶向药物设计. 北京：科学出版社. 2005.
[2]  梁秉文, 黄胜炎, 叶祖光. 新型药物制剂处方与工艺. 北京：化学工业出版社. 2007.
 
 
 
 
 
 
药物制剂的设计
一、课程基本情况

课程编号	035502032	开课学期	□春季学期   ■秋季学期			学分	2
课程名称	（中文）药物制剂的设计 （英文）Design of pharmaceutics
课程类型	□公共课        □学科通开课        □专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	18
			课堂讨论	18
			自学交流
课 程 负责人	张晓云	课程团队	张晓云 倪京满 史彦斌
教学方式	■课堂讲授    ■专题讨论		考核方式		□考试      ■考查
适用专业及层次	药学专业研究生
先修课程
教    材	药物制剂的设计
参考书目	实验设计方法、医药统计学、SPSS在医药学统计中的应用

二、课程内容简介
药物的剂型设计不仅需要深入研究药物分子本身的理化性质以及体内作用机制，还必须考虑制剂处方和工艺的质量保障措施及病人的用药习惯。本课程主要介绍在创新药物制剂研究中开展剂型和处方设计工作的基本程序、原理、方法等，重点介绍处方前研究在制剂设计中的重要性以及正交实验设计、均匀实验设计、析因实验设计及星点实验设计及效应面优化方法等应用性研究内容，使学生能够对实验设计的思路、方法、数据处理及应用有一个全面的认知和了解，为以后药物的基础研究，实际应用及新药的开发工作奠定良好的理论基础和实践基础。
三、课程教学内容
 

 

四、参考文献
①实验设计方法
②医药统计学
③SPSS在医药学统计中的应用
④现代药剂学
⑤Pharmaceutics
 
 
 
 
 
药物代谢概论
一、课程基本情况

课程编号	035502034	开课学期	■春季学期   □秋季学期			学分	2
课程名称	药物代谢概论（中文） Drug Metabolism-An Introduction（英文）
课程类型	□公共课        □学科通开课        □专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	24
			课堂讨论	9
			自学交流	3
课 程 负责人	史彦斌	课程团队	史彦斌 倪京满 张晓云 强音 李守唐 杨娴
教学方式	■课堂讲授    ■专题讨论		考核方式		■考试      □考查
适用专业及层次	药学专业研究生
先修课程	有机化学、生物化学、药理学、药物化学、药物分析、生物药剂学
教    材	Human Drug Metabolism (Edited by Michael D Coleman)
参考书目	《药物代谢学》、《生物化学》、《生物药剂学与药物动力学》、《药物化学》

二、课程内容简介
本课程主要介绍《药物代谢概论》为生物药剂学和药物动力学、生物化学、药物化学和药理毒理学的交叉学科。是研究药物进入机体后，通过生物转化将原形药物转化成无活性物质、有毒物质或有活性物质的过程。是药学学科进行新药研发和药剂学专业进行药物及其制剂深层次研究的重要内容之一。通过本课程的学习，要求学生掌握药物主要代谢酶、I相代谢反应及其酶抑制剂和激动剂、Ⅱ相代谢反应及其酶抑制剂和激动剂、影响代谢反应的因素、药物代谢的研究方法、药物代谢与毒性、药物代谢研究在新药研发中的作用，了解药源性疾病、基因调控与代谢工程、蛋白结合与Ⅲ相代谢反应、常见药物的代谢研究等内容。能应用该课程的相关知识指导新药研究的有效性、安全性和可行性，能参与基于药物代谢理论的新药设计、临床合理用药和个体化给药方案的制定工作。
三、课程教学内容

第一章 药物代谢概述
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，3学时
（二）主要内容：药物代谢的概念、相关术语，药物代谢研究的发展史、研究内容、主要任务和研究目的，研究展望。
第二章 药物代谢酶及酶动力学
第一节 药物代谢酶
第二节 酶动力学
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，6学时
（二）主要内容：酶的基本概念、酶催化作用的特点、影响酶催化作用的因素、酶的分类命名，酶活性的测定，酶促反应动力学，非线性动力学参数求解。
第三章 I相代谢反应及其酶抑制剂和激动剂
第一节 I 相代谢反应
第二节 主要代谢酶及其抑制剂和诱导剂
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，4学时
（二）主要内容：I 相代谢反应的概念、特点及其在药物消除过程的作用，官能团反应的类型及其关键酶（氧化酶、辅酶黄素蛋白、还原酶、各种转移酶、脱羧酶、酯酶、环氧化酶等），CYP家族酶的抑制剂和诱导剂，其它酶的抑制剂和诱导剂。
第四章 Ⅱ相代谢反应及其酶抑制剂和激动剂
第一节 Ⅱ 相代谢反应
第二节 主要代谢酶及其抑制剂和诱导剂
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，3学时
（二）主要内容：Ⅱ相代谢反应的概念、特点及其在药物排泄、肝肠循环过程中的作用，结合反应的类型及其关键酶（葡萄糖醛酸化酶、磺酸化酶、硫酸酯酶、氨基酸转移酶、乙酰化酶、甲基化酶等）、上述酶的抑制剂及诱导剂。
第五章 影响代谢反应的因素
第一节 生物因素对代谢的影响
第二节 剂型因素对代谢的影响
第三节 联合用药对代谢的影响
（一）教学方法与学时分配：课堂讨论，3学时
（二）主要内容：种属差异，个体差异、年龄、性别、疾病状态、饮食习惯、制剂工艺、给药剂量、用药方法、联合用药及药物相互作用等。
第六章 代谢调控及代谢工程
第一节 基于基因水平的生物合成与代谢
第二节 代谢调控及其应用
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，3学时
（二）主要内容：分子克隆技术，生物合成途径、代谢关键酶基因的分析（基因消除技术、异源表达技术）、代谢调控（反馈抑制作用和前馈激活作用）、代谢工程（基因重组技术）及其应用等。
第七章 药物代谢的研究方法
第一节 在体研究方法
第二节 肝脏代谢方法
带三节 微生物孵育方法
第四节 色谱-波谱技术在药物代谢研究中的应用
（一）教学方法与学时分配：多媒体教学，5学时
（二）主要内容： 在体研究法、肝脏代谢法（肝微粒体温孵法、肝细胞体外温孵法、肝脏灌流技术、肝组织切片法、基因重组CYP 酶系、微透析技术）、菌种温孵法、肠菌酶法。HPLC/MS/MS 、3H或14C-NMR在药物代谢研究中的应用。
第八章 药物代谢与毒性
第一节 药物体内过程与药物毒性
第二节 药物代谢与药源性疾病
（一）教学方法与学时分配：课堂讨论，3学时
（二）主要内容：药物体内过程、药物毒副作用的内涵、可逆性毒性、不可逆性毒性、药物代谢与药源性疾病、药物代谢与癌症。
第九章 常见药物的代谢
第一节  常见特殊药品的代谢
第二节  其它药物的代谢研究举例
（一）教学方法与学时分配：课堂讨论，3学时
（二）主要内容：咖啡因、乙酰水杨酸、青霉素G、手性药物和中药制剂的代谢等。
第十章 药物代谢在新药研发中的作用
第一节 利用代谢发现新药或减少副作用
第二节 利用代谢制定合理给药方案
第二节 避免代谢影响药物作用
（一）教学方法与学时分配：自学交流，3学时
（二）主要内容：利用活性代谢物得到新药，代谢活化改变药物的动力学特性，利用药物代谢避免药物的蓄积副作用，利用代谢制定合理给药方案，避免代谢影响药物作用。
四、参考文献
1. Michael D Coleman. Human Drug Metabolism, John Wiley & Sons, Ltd. 2005.
2. 李盛贤, 刘松梅, 赵丹丹 主编. 《生物化学》, 哈尔滨工业大学出版社, 2006年.
2. 刘建平 主编.  《生物药剂学与药物动力学》 (第4版) , 人民卫生出版社, 2011年.
3. 尤启东 主编. 《药物化学》(第2版), 化学工业出版社, 2007年.
4. 曾苏 主编. 《药物代谢学》, 浙江大学出版社, 2004年.
5. Russell J. Cox. Polyketides, proteins and genes in fungi: programmed nano-machines begin to reveal their secrets. Organic & Biomolecular Chemistry, 2007, 5, 2010–2026.
 
 
 
 
 
 
临床药理学
1. 课程基本情况

课程编号	035312031	开课学期	■春季学期   □秋季学期			学分	2
课程名称	临床药理学（中文） Clinical Pharmacology（英文）
课程类型	□公共课        □学科通开课        □专业基础课             ■方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	28
			课堂讨论	6
			自学交流	2
课 程 负责人	焦海胜	课程团队	焦海胜、张鸿燕、邱雯
教学方式	■课堂讲授    □专题讨论		考核方式		□考试      ■考查
适用专业及层次	药学专业硕士研究生
先修课程
教    材	《临床药理学》第三版　李家泰　人民卫生出版社
参考书目	药物临床试验与GCP实用指南（第2版）　田少雷　北京大学医学出版社 I期临床试验标准操作规程　王辰　人民军医出版社 临床治疗药物监测的方法和应用　李金恒　人民卫生出版社

 
 
二、课程内容简介
临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、治疗药物监测、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。临床药理学的学科任务：（1）新药的临床研究与评价；（2）上市药物的再评价；（3）药物临床试验规范（GCP）；（3）药物不良反应；（4）临床药动学；（5）治疗药物监测；（6）药物相互作用；（7）遗传药理学与个体化给药；（8）特殊人群的药理学特点。
三、课程教学内容

临床药理学课程教学内容安排
 

章　节	课时
八、 绪论	2
九、 新药的临床研究与评价概述	2
十、 药物临床试验规范	4
第四章     临床试验方案的设计与实施	4
第五章     上市药物的再评价	2
第六章     遗传药理学与个体化给药	4
第七章     特殊人群的药理学特点	4
第八章     临床药动学	4
第九章   　药物相互作用	2
第十章　　 治疗药物监测	6
第十一章   药物不良反应	2

四、参考文献
1.　临床药理学　第三版　李家泰　人民卫生出版社
2.　药物临床试验与GCP实用指南（第2版）　田少雷　北京大学医学出版社
3.　I期临床试验标准操作规程　王辰　人民军医出版社
4.　临床治疗药物监测的方法和应用　李金恒　人民卫生出版社
5.　临床药学导论　蒋学华　人民卫生出版社
6.　临床药动学　Malcolm Rowland 彭彬译　湖南科技出版社
7.　药物相互作用基础与临床　刘治军　人民卫生出版社
8.  人用药物注册技术要求国际协调会议指南
9.　药物临床试验质量管理规范GCP
 
 
 
 
 
 
药物转运体的研究进展（课程名称）
 
一、课程基本情况

课程编号	035312030	开课学期	□春季学期   ■秋季学期			学分
课程名称	药物转运体的研究进展（中文） Research progress of transporter（英文）
课程类型	□公共课        □学科通开课        ■专业基础课              方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	54		课堂讲课	14
			课堂讨论	20
			自学交流	20
课 程 负责人	武新安	课程团队	武新安
教学方式	■课堂讲授    ■专题讨论		考核方式		□考试      ■考查
适用专业及层次	药学专业硕士研究生
先修课程
教    材	无
参考书目	《最新トラソスポ一タ一研究》、《口服药物的吸收与转运》

二、课程内容简介
1、药物转运体的简介
2、药物转运体与药动学
3、药物转运体与药效学
4、有关药物转运体目前常用的研究方法
三、课程教学内容
第一章  药物转运体的简介 （8 学时）
1、药物转运体的概念及分类
2、药物转运体在体内的分布及功能
   第二章  药物转运体与药动学 （16 学时）
      1、药物转运体对药动学的影响
        1.1 对吸收的影响
        1.2 对分布的影响
        1.3 对排泄的影响
      2、药物转运体对药物相互作用的影响
   第三章  药物转运体与药效学 （24 学时）
      1、药物对药物转运体的影响
      2、药物转运体与疾病的关系
        2.1 精神类疾病与相关转运体
        2.2 肝脏疾病与相关转运体
        2.3 肾脏疾病与相关转运体
        2.4 肿瘤与相关转运体
   第四章  药物转运体的常用研究方法 （6 学时）

四、参考文献

[1] M.K. DeGorter, C.Q. Xia, J.J. Yang, and R.B. Kim.Drug Transporters in Drug Efficacy and Toxicity. Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 2012, 52: 249-273.

[2] Mizuno N, Niwa T, Yotsumoto Y, Sugiyama Y. Impact of drug transporter studies on drug discovery and development. Pharmacol Rev. 2003, 55(3):425-61.
[3] Liu JY, Thom M, Catarino CB, Martinian L, Figarella-Branger D, Bartolomei F,    
   Koepp M, Sisodiya SM. Neuropathology of the blood-brain barrier and   
   pharmaco-resistance in human epilepsy. Brain. 2012. [Epub ahead of print].
[4] Xu DH, Yan M, Li HD, Fang PF, Liu YW. Influence of P-glycoprotein on brucine transport at the in vitro blood-brain barrier. Eur J Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[5] Perdih A, Roy Choudhury A, Zuperl S, Sikorska E, Zhukov I, Solmajer T, Novi？ M. Structural analysis of a Peptide fragment of transmembrane transporter protein bilitranslocase. PLoS One. 2012, 7(6):e38967.
[6] Desmoulin SK, Wang L, Polin L, White K, Kushner J, Stout M, Hou Z, Cherian C, Gangjee A, Matherly LH. Functional Loss of the Reduced Folate Carrier Enhances the Antitumor Activities of Novel Antifolates with Selective Uptake by the Proton-coupled Folate Transporter. Mol Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[7] Skovstrup S, David L, Taboureau O, Jørgensen FS. A Steered Molecular Dynamics Study of Binding and Translocation Processes in the GABA Transporter. PLoS One. 2012;7(6):e39360
 
 
 
 
 
 

 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
课程简介及教学大纲
药物新制剂与新技术
一、课程基本情况

课程编号	035312029	开课学期	■春季学期   □秋季学期			学分	2
课程名称	药物新制剂与新技术
课程类型	□公共课        □学科通开课        ■专业基础课              ■方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	20
			课堂讨论	13
			自学交流	3
课 程 负责人	倪京满	课程团队	倪京满 强音 刘晖
教学方式	■课堂讲授    ■专题讨论		考核方式		□考试      ■考查
适用专业及层次	要求经过药学专业基础理论的学习，适合药学专业研究生选修，通过对该课程的学习，为学生科研及开发新产品提供参考。
先修课程	药剂学、生物药剂学与药代动力学
教    材	药物新剂型与新技术
参考书目	《药物新剂型》、《新编药物制剂技术》、《药物新剂型与新技术》、《药用高分子材料与现代药剂》

二、课程内容简介
本课程主要面向21世纪，以国内外新制剂的研究成果和最新进展为主线，重点介绍速度性控释、方向性控释、时间性控释和随症调控释个体化给药系统，其中，速度性控释分为速溶（崩）解型速释剂型和缓控释剂型；方向性控释给药的系统的靶向机理有局部靶向、物理机械靶向、生物物理靶向、生物化学靶向、生物靶向及复合靶向等；时间性控释给药系统，又被称为脉冲给药系统，分为单次脉冲、多次脉冲及自调式脉冲；个体化给药系统包括自调式脉冲给药系统和智能调控给药系统。理论与实践相结合，应用与实例相结合，全面、系统、准确的反映国内外药物制剂的先进经验，同时介绍有关国内外药物制剂生产的新技术、新材料、新设备的应用及药品质量控制等内容，突出药物制剂技术与研究的实用性；在本科生的药剂学课程中，我们强调，“没有辅料，就没有制剂”，随着现代药剂的发展，因此在本课程最后一章，阐述“没有药用高分子材料，就没有制剂”，将现代药剂与生物材料学有机融合，以现代药剂的研制创新为宗旨，以材料的特殊功能为线索，在药剂工作者与生物材料工作者之间架起一座沟通桥梁，即为现代药剂工作者提供新的思路，又为生物材料工作者指导研究开发发展的方向和道路。本课程对现代药剂专业高级人才的培养，对现代制剂的研究与开发都将起到积极的推动作用。
三、课程教学内容
第一章  绪论
第一节  新剂型发展的动力
1. 临床用药的需要
2. 科学技术的发展
3. 新剂型的市场及价值
1. 药物新剂型的内容
1. 速度性控释给药系统
2. 方向性控释给药系统
3. 时间性控释给药系统
第三节  药物新剂型的研究
  一、设计
  二、试制
  三、质量研究
  四、问题和展望
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：药物新剂型的内容及开展其研究的必要性。
【重点掌握】：新剂型发展方向及新剂型制剂研究的通常过程。
【了解】： 新型制剂研究的必要性及遇到的问题（第1、3节）
 
第二章  口服速释制剂
第一节  概述
1. 水中分散型速释制剂
2. 口腔应用型速释制剂
3. 其他机制型速释制剂
1. 分散片
1. 分散片的特点
2. 处方设计
3. 制备方法及举例
4. 质量评价
2. 自乳化释药系统
1. 速效的机理及其影响因素
2. 处方设计及制备举例
3. 质量评价
3. 泡腾片
1. 处方设计
2. 制备方法及举例
3. 质量检查
第五节  口腔速崩片
  一、处方设计
  二、制备工艺及举例
  三、质量评定
第六节  口腔速溶片
  一、处方设计
  二、制备工艺及举例
  三、影响速溶制剂质量的因素
 
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：口服速释制剂的类型与制备
【重点掌握】：各种口服速释制剂的处方设计及制备工艺。
【了解】： 各种口服速释制剂的质量评定及影响因素。
 
第三章  口服缓控释给药系统
第一节  概述
1. 缓释、控释制剂的概念及类型组成
2. 控释制剂的设计
3. 缓释、控释制剂的区别
4. 缓释、控释制剂研究现状
1. 亲水性凝胶骨架片
1. 释药机理
2. 影响药物释放速率的因素
3. 处方设计
4. 制备方法及举例
2. 溶蚀性骨架片
1. 释药机理
2. 影响药物释放速率的因素
3. 处方设计
4. 制备方法及举例
第四节  不溶性骨架片
  一、释药机理
  二、影响药物释放速率的因素
  三、处方设计
  四、制备方法及举例
第五节  包衣缓释制剂
  一、释药机理
  二、影响药物释放速率的因素
  三、处方设计
  四、制备方法及举例
第六节  微丸
  一、微丸的类型
  二、释药机理
  三、影响药物释放速率的因素
  四、处方设计
  五、制备方法及举例
  六、中药缓释（微丸）胶囊
第七节  离子交换药树脂制剂
  一、离子交换药树脂制剂的特点
  二、释药机理
  三、影响药物释放速率的因素
  四、处方设计
  五、制备方法及举例
第八节  渗透压控释体系
  一、口服渗透泵释药机理
  二、影响渗透泵释放药物的因素
  三、渗透泵的组成
  四、口服渗透泵制剂的设计
  五、制备方法及举例
 第九节  膜扩散控释给药系统
  一、膜扩散控制释药机理
  二、影响扩散控速释药的因素
  三、膜扩散控释剂型的组成
  四、膜控释制剂的制备及举例
第十节  控制溶解给药系统
  一、控制溶解释药的机理
  二、控制溶解体系释药恒速的可能性
  三、控制溶解释药制剂的制备及举例
第十一节  控制蚀解给药系统
第十二节  液体控释给药系统
  一、概述
第十三节  口服缓控释制剂的体内外评价
  一、体外评价
  二、体内评价
  三、体内外相关性评价
  四、缓控释制剂安全性检查
 
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      3学时
（二）内容及基本要求
主要内容：各种不同类型的口服缓、控释给药系统的释药机理、处方设计及制备工艺，药物释放速率的影响因素，体、内外评价方法等。
【重点掌握】：不同类型的口服缓、控释给药系统的释药机理、处方设计及制备工艺，体、内外评价方法。
【了解】：不同类型缓、控释制剂药物释放速率的影响因素。
 
第四章  口服定时给药系统
第一节  概述
第二节  口服定时给药系统的释药机理
1. 利用渗透泵机制控制释药时间
2. 利用亲水凝胶溶胀产生的力控制释药时间
3. 利用包衣层控制释药时间
2. 口服定时给药系统的处方设计
1. 药物的选择
2. 辅料
第四节  制备方法及举例
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：不同类型口服定时给药系统的释药机理及处方设计，制备方法及举例说明。
【重点掌握】：不同类型口服定时给药系统的释药机理及处方设计。
【了解】：制备方法。
 
第五章  口服定位给药系统
第一节  胃内滞留制剂
1. 胃内滞留的机理
2. 影响药物漂浮的因素
3. 处方设计
4. 制备方法及举例
5. 质量评价
1. 口服结肠给药系统
1. 结肠的生理与药物的吸收
2. 口服结肠给药系统的临床应用特点
3. 口服结肠给药系统的设计原理
4. 结肠定位释药方法及举例
5. 质量评价
（一）教学方法与学时分配
      讲授
     1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：不同类型口服定位给药系统的药物释放机理及处方设计原理，制备方法及质量评价方法。
【重点掌握】：不同类型口服定位给药系统的药物释放机理及处方设计原理，制备方法。
【了解】：不同类型口服定位给药系统制剂的质量评价方法。
 
第六章  口腔黏膜给药
第一节  口腔的解剖结构与生理
1.  药物的口腔吸收及其影响因素
1. 吸收机制和途径
2. 影响药物口腔吸收的因素
2. 促进口腔黏膜吸收的方法
1. 吸收促进剂
2. 生物黏附材料
3. 酶抑制剂
3. 口腔生物黏附给药制剂
一、生物黏附机理
二、生物黏附材料
三、影响生物黏附的因素
四、口腔生物黏附剂型和应用实例
五、口腔生物黏附制剂的评价
第五节  口腔黏膜吸收实验
      一、体外吸收模型
      二、体内研究
      三、细胞模型
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：口腔黏膜给药制剂药物的口腔吸收及其影响因素，促进吸收的方法，口腔生物黏附给药制剂的机理、应用和评价，口腔黏膜吸收实验方法。
【重点掌握】：促进药物口腔黏膜吸收的方法，口腔生物黏附给药制剂的机理及应用，评价方法。
【了解】： 口腔黏膜吸收实验方法。
 
第七章  鼻黏膜给药
第一节  概述
1. 鼻黏膜给药的特点
2. 鼻腔的生理特征
1. 影响鼻粘膜吸收的因素
1. 药物的分子量
2. 药物的油-水分配系数
3. 溶液的PH和渗透压
4. 药物的浓度和制剂的黏度
5. 剂型
2. 鼻粘膜吸收促进剂
1. 胆酸盐及其衍生物
2. 环糊精
3. 壳聚糖
4. 聚左旋精氨酸
3. 鼻腔给药研究的模型
1. 动物模型
2. 细胞模型
第五节  鼻腔用药新剂型
  一、喷雾剂和粉雾剂
  二、微球
  三、脂质体
第六节  鼻腔给药的黏膜毒性的评价
  一、黏膜形态学考察
  二、纤毛清除作用的测定
  三、溶血实验
  四、生化指标的测定
第七节  应用实例
  一、尼古丁鼻腔喷雾剂
  二、鲑降钙素滴鼻剂
  三、胰岛素鼻腔给药制剂
  四、生长抑素多肽类似物或衍生物的鼻腔给药制剂
第八节  鼻腔用药新用途
  一、脑靶向鼻腔给药
  二、疫苗鼻黏膜给药
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍鼻粘膜给药的特点，药物吸收的影响因素，可采用的吸收促进方法，给药研究的模型以及目前鼻腔用药的新剂型，鼻腔给药黏膜毒性的评价方法，用先进实例说明其应用，并指出目前鼻腔用药的新用途。
【重点掌握】：鼻粘膜给药的特点，药物吸收的影响因素，可采用的吸收促进方法，目前鼻腔用药的新剂型，鼻腔用药的新用途。
【了解】：鼻腔给药研究的模型及鼻腔用药的先进应用实例。
 
第八章  眼科用给药系统
第一节  眼科用给药系统的特点
1. 眼部组织结构与药物的吸收特征
2. 黏附材料与药物的眼部吸收
3. 环糊精用做滴眼剂的辅料
第二节  眼科用给药系统的设计
第三节  眼科用给药系统的质量研究
  一、体外释药试验
  二、眼内释药试验
  三、药效学试验
  四、刺激性试验
第四节  膜扩散-控释眼科用给药系统
  一、膜扩散-控释眼科用给药系统的组成
  二、膜扩散-控释眼科用给药系统释放的因素
  三、制备和举例
第五节  控制溶解眼科用给药系统
第六节  脂质体眼科用给药系统
  一、脂质体眼用制剂的类型
  二、脂质体眼用给药系统存在的问题及发展方向
  三、制备和举例
第七节  生物降解性微球与毫微球眼科用给药系统
  一、生物降解性微球与毫微球眼科用给药系统的特点
  二、制备及举例
第八节  植入型眼科用给药系统
  一、特点
  二、制备和举例
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：眼科用给药系统的特点、设计及质量研究；各种新型眼科用给药系统的组成及制备。
【重点掌握】：新型眼科用给药系统的特点、设计及制备。
【了解】：质量研究。
 
第九章  植入给药系统
第一节  膜-扩散控释植入给药
第二节  渗透压控释植入给药
第三节  溶解扩散控释植入给药
第四节  溶蚀扩散控释植入给药
第五节  骨架扩散控释植入给药
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
     1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：不同类型植入给药剂型的释药机理及制备和应用
【重点掌握】：不同类型植入给药剂型的释药机理及制备
【了解】： 实例及应用
 
第十章  呼吸道给药系统
第一节  呼吸道吸收机理
一、 呼吸道生理
二、 药物在呼吸道的分布
三、 肺内的药物代谢
第二节  吸入装置
1. 粉雾剂的处方设计与制备举例
1. 主药
2. 载体
3. 粉碎工艺
4. 无载体粉雾剂
5. 制备及举例
2. 质量研究
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：呼吸道给药系统药物的吸收机理，特点，制备及举例说明。
【重点掌握】：呼吸道给药系统的特点及制备。
【了解】：药物的吸收机理及应用。
 
第十一章  阴道与子宫给药系统  
1. 阴道给药
1. 阴道的结构与生理
2. 药物吸收途径及其影响因素
3. 局部作用的阴道给药剂型
4. 全身作用的阴道给药剂型
2. 子宫内给药系统
  一、概述
  二、子宫结构
  三、子宫内给药系统的设计
  四、应用实例
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：阴道与子宫给药系统的吸收途径及影响因素，不同作用目的可选择的给药剂型，给药系统的设计及应用。
【重点掌握】：不同作用目的可选择的给药剂型，给药系统的设计及应用。
【了解】：阴道与子宫给药系统的吸收途径及影响因素。
 
第十二章  直肠给药系统
第一节  概述
3. 栓剂
1. 双层栓
2. 中空栓
3. 微囊栓剂
4. 渗透泵栓剂
5. 凝胶栓剂
6. 骨架控释栓剂
7. 膜控释直肠给药系统
第三节  微型灌肠剂
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：不同类型直肠给药系统的设计原理及药物释放特征和应用。
【重点掌握】：不同类型直肠给药系统的设计原理及药物释放特征
【了解】：不同类型直肠给药系统的应用。
 
第十三章  经皮给药系统
第一节  概述
1. 经皮给药的发展与特点
2. 经皮给药的类型
3. 中药经皮给药
第二节  药物经皮吸收过程
第三节  影响经皮吸收的因素
1. 促进药物经皮吸收的方法
1. 经皮吸收促进剂
2. 微粒载体
3. 前体药物
4. 促进药物经皮渗透的物理学方法
2. 药物经皮扩散的研究方法
  一、体外经皮扩散研究
  二、体内经皮扩散研究
第六节  经皮给药系统的开发
  一、药物的选择与剂量设计
  二、经皮给药系统的组成
  三、经皮给药系统的高分子材料
  四、制备与举例
  五、质量控制
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：经皮给药的特点及类型，影响经皮给药吸收的因素及促进吸收的方法，经皮给药释药研究方法及经皮给药系统的开发。
【重点掌握】：经皮给药的特点及类型，促进吸收的方法，经皮给药释药研究方法及经皮给药系统的开发。
【了解】：影响经皮给药吸收的因素及药物吸收过程。
 
第十四章  其他控释给药系统
1. 非口服脉冲给药系统
1. 热控制脉冲式给药
2. 电化学控制脉冲式给药
3. 超声波控制脉冲式给药
4. 光控脉冲式给药
2. 自调式给药系统
  一、PH敏感型自调式给药
  二、竞争结合机制的自调式给药
  三、尿素-尿素酶体系
  四、胰岛素自调式反应器
第三节  静脉给药系统
第四节  肌肉或腹腔注射给药系统
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍其他控释给药系统
【重点掌握】：其他各类型控释给药系统的原理
【了解】： 其他各类型控释给药系统的应用
 
第十五章  新型乳剂
1. 概述
1. 与普通乳剂的区别
2. 分类与特点
3. 发展状况
4. 乳化剂
2. 静脉输送营养乳剂
一、静脉输送营养乳剂的特点
二、静脉输送营养乳剂的处方
三、制备和举例
3. 靶向性给药乳剂
1. 靶向性作用
2. 靶向性一级乳剂
3. 复乳
第四节 新型乳剂稳定性
  一、一级乳剂的稳定性
  二、复乳的稳定性
第五节  提高稳定性的方法
  一、明胶微球乳剂
  二、聚丙烯酰胺凝胶乳
  三、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物凝胶乳
  四、其他乳剂
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：全面介绍新型乳剂分类与特点，新型乳剂的稳定性及提高稳定性的方法。
【重点掌握】：静脉输送营养乳剂与靶向性给药乳剂的特点与制备方法。
【了解】： 新型乳剂的发展状况及提高稳定性的方法。
 
第十六章  磁性药物制剂
1. 概述
一、 分类与特点
二、发展简况
三、在医学领域的应用
第二节 组成材料
1. 磁性材料
2. 骨架材料
3. 药物
第三节 磁控定位及其影响因素
第四节  磁性微球与磁性纳米球的制备
  一、磁性微球的制备
  二、磁性纳米球的制备
  三、磁性微米与纳米药物制剂安全性要求
第五节  磁性片剂与磁性胶囊
  一、治疗用磁性缓释片剂和胶囊
  二、药物标记和监测分析用磁性片剂和胶囊
第六节  磁控定位试验
  一、体外磁控定位试验
  二、体内磁控定位试验
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：全面介绍磁性药物制剂。
【重点掌握】：磁性药物制剂分类及特点，组成材料及制备，磁控定位及其影响因素。
【了解】： 磁性药物制剂的发展及应用，磁性定位试验方法。
 
第十七章  大分子载体给药系统
第一节  概述
1. 大分子载体与前体药物
2. 研究进展
3. 存在的问题与展望
1. 单克隆抗体载体药物
1. 单克隆抗体的性质
2. 单克隆抗体与药物的偶联
3. 药物-抗体偶联物的制备
4. 药物-抗体偶联物的质量研究
3. 其他大分子载体药物
1. 多肽与蛋白载体药物
2. 多糖载体药物
3. 合成高分子载体药物
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍不同类型的大分子载体给药系统
【重点掌握】：大分子载体与前体药物，单克隆抗体载体药物。
【了解】： 其他大分子载体药物（第三节）。
 
第十八章  固体分散技术
第一节  固体分散体的常用载体
第二节  固体分散体的类型
第三节  固体分散体的速效和缓释原理
  一、速效原理
  二、缓释原理
  三、以水溶性聚合物为载体的药物释放机理
第四节  固体分散技术
  一、熔融法
  二、溶剂法
  三、溶剂-熔融法
四、研磨法
  五、喷雾（冷冻）干燥法
 第五节  固体分散体的质量评价
  一、固体分散体的物相鉴别
  二、溶出速率测定
  三、固体分散体的稳定性
四、生物利用度
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍固体分散技术
【重点掌握】：固体分散体的常用载体和类型，速释与缓释原理，各种固体分散技术。
【了解】： 质量评价方法。
 
第十九章  微型包囊技术
第一节  概述
一、药物微囊化的应用
二、囊心物与囊材
1. 微囊化的方法
1. 物理化学法
2. 物理机械法
3. 化学法
第三节  微囊中药物的释放
  一、微囊中药物释放的机制 
  二、影响微囊药物释放的因素
  三、微囊中药物释放动力学
第四节  微囊的质量研究
  一、形态与粒径
  二、载药量与包封率
  三、微囊药物的释放速率
四、微囊的稳定性
   第五节  人工细胞
  一、固定化吸附剂
  二、固定化酶与免疫吸附剂
  三、固定化细胞与生物组织
四、人造血液
（一）教学方法与学时分配
      讲授及讨论
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍微囊包囊技术
【重点掌握】：药物微囊囊心物与囊材的要求，微囊化方法及释药机制。
【了解】： 质量研究方法及人工细胞。
 
第二十章  环糊精包合技术
第一节  概述
第二节  环糊精的结构与性质
2. 环糊精衍生物
第四节  包合物的形成与包合作用
第五节  环糊精包合物的制备和举例
第六节  环糊精包合物的验证
第七节  环糊精包合物的质量评价
第八节  环糊精及其衍生物在药物新剂型研究中的应用
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：介绍环糊精包合技术
【重点掌握】：环糊精的结构与性质，环糊精包合物的制备，环糊精及其衍生物在药物新剂型研究中的应用。
【了解】： 环糊精包合物的验证及质量评价。
 
第二十一章  脂质体
第一节  概述
第二节  脂质体的组成、结构、理化性质与分类
第三节  脂质体的靶向性
1. 靶向性的概念
2. 脂质体作为靶向药物载体的特点
3. 脂质体靶向治疗的限制
4. 靶向类型
5. 靶向性评价
第四节  脂质体的作用机理及影响因素
第五节  脂质体的制法与举例
第六节  脂质体的质量研究
第七节  特殊性能脂质体
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：全面介绍脂质体
【重点掌握】：脂质体的结构与性质、靶向性、制备方法。
【了解】： 脂质体的质量评价及特殊性能的脂质体。
 
第二十二章  微球
第一节  概述
第二节  成球材料
1. 成球材料的分类及应具备的条件
2. 主要成球材料
第三节  靶向性与栓塞性和释放机制
一、靶向性
二、栓塞性
三、释药机制
四、影响微球的释药因素
第四节  微球的制备与举例
第五节  质量研究
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：全面介绍微球
【重点掌握】：微球的结构与性质、靶向性与栓塞性、释放机制与制备方法。
【了解】： 质量研究方法及应用。
 
第二十三章  纳米粒
第一节  概述
第二节  纳米球与纳米囊
1. 制备方法
2. 纳米粒性质的影响因素
3. 纳米粒的体内分布
第三节  药质体
一、药质体的制备
二、药质体的稳定性
三、体内分布与毒性
第四节 脂质纳米球
1. 脂质纳米球的特点及对被包裹药物的要求
2. 工艺
3. 稳定性
4. 体外释放模型
5. 体内靶向性
第五节  纳米乳
  一、形成机理
  二、乳化剂使用选择依据
  三、常用的乳化剂
  四、制备方法
  五、助乳化剂对纳米乳制备的影响
第六节  聚合物胶束
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      2学时
（二）内容及基本要求
主要内容：全面介绍纳米粒
【重点掌握】：纳米球、纳米囊、药质体、 脂质纳米球、纳米乳的特点及制备方法。
【了解】： 聚合物胶束。
 
第二十三章  药用高分子材料与现代药剂
第一节  药用生物材料概述
第二节  药用生物材料与现代药剂学
第三节  药用生物材料的发展现状与趋势
（一）教学方法与学时分配
      讲授
      1学时
（二）内容及基本要求
主要内容：桥连生物材料学与现代药剂学，理论结合实例，反映当今药用生物材料与现代药剂学的密切关系。
【重点掌握】：以现代剂型的研制创新为宗旨，以材料的特殊功能为线索，为现代药剂工作者拓宽思路。
【了解】： 药用生物材料学的发展状况及趋势。

四、参考文献
[1]  陆彬. 药物新制剂与新技术. 北京：人民卫生出版社. 1998.
[2]  庄越, 凌沛学, 庄健. 新编药物制剂技术. 北京：人民卫生出版社. 2008.
[3]  朱盛山. 药物新剂型. 北京：化学工业出版社. 2003.
[4]  陈建海. 药用高分子材料与现代药剂. 北京：科学出版社. 2003.
 
 
 
体内药物代谢动力学
 
一、课程基本情况

课程编号	035312028	开课学期	□春季学期   ■秋季学期			学分	2
课程名称	（中文）体内药物代谢动力学 （英文）Pharmacokinetics in vivo
课程类型	□公共课        □学科通开课        ■专业基础课              □方向选修课
课程学时分配	课程学时		学时分配
	36		课堂讲课	27
			课堂讨论	9
			自学交流
课 程 负责人	张晓云	课程团队	张晓云 史彦斌 倪京满
教学方式	■课堂讲授   ■专题讨论		考核方式		■考试      □考查
适用专业及层次	药学专业硕士研究生
先修课程
教    材	体内药代动力学
参考书目	药物动力学理论与实践、体内药代动力学、药物动力学

二、课程内容简介
本课程主要介绍药代动力学是研究药物体内过程动态规律的一门科学，是与临床药理、药物分析和数学模型构建等相互渗透而形成的。该课程除了介绍药代动力学的基本理论（包括隔室分析基本步骤、不同给药途径房室模型识别方法及药物动力矩和生物等效性分析等），药代动力学数学模型的建立（包括线性药物动力学和非线性药物动力学的划分，及具体的分析方法）等内容外，还着重介绍药代动力学在新药临床前及临床研究（包括药代动力学和生物等效性）中的应用，如何应用药物动力学参数进行给药方案的设计和如何对药物剂型设计进行指导，以及治疗药物监测的应用等应用性研究内容，使学生能够对药代动力学的基础理论及应用有一个全面的认知和了解，为以后药物的基础研究，实际应用及新药的开发工作奠定良好的理论基础。
三、课程教学内容

1、教学目的：
◆ 熟悉药物动力学概念、理论和方法。
◆ 会使用3p97或3p97软件。
◆ 了解生物等效性分析的方法和应用目的。
◆ 熟练掌握快速静注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的数学模型和识别方法及医药学中的应用。
◆ 了解多次重复给药方案的分析和隔室模型传递函数理论方法。
◆ 掌握Michaelis和Menten型消除的非房室分析和非线性药物动力学过程特点和识别。
2、教学内容：
◆ 第一章 基础理论部分 （12学时）
（1）药物动力学概念和解决的问题。
（2）隔室分析基本步骤。
（3）快速静注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的数学模型识别方法。
（4）药物动力矩和药物生物等效性分析，会用数理统计方法分析生物等效性的结果。
（5）Michaelis型消除的室分析。
◆第二章 线性药物动力学（15学时）
（1）一室、二室、三室模型（快速静注与恒速静滴血药）。
（2）口服或肌注药物的隔室分析。
（3）尿药数据的隔室分析。
（4）多次重复给药方案的分析。
（5）隔室模型传递函数理论方法。
（6）常用药动学软件介绍
◆第三章 非线性药代动力学（9学时）
（1）Michaelis和Menten型消除的室分析。
（2）一级并行M-M型消除的室分析。
（3）非线性组织结合模型。
（4）介绍非线性药物动力学过程特点和识别。
（5）介绍药物与受体相互作用。
（6）介绍药剂中的数学模型。

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